连翘木脂素研究进展论文

2020年6月5日17:47:27连翘木脂素研究进展论文已关闭评论

连翘木脂素研究进展论文

摘要:连翘是我国 40 种常用大宗中药材,木脂素为连翘中的主要药效成分,具有抗氧化、保肝、降血

脂等多种活性。文章总结了近年来对连翘木脂素类的化学成分、测定方法、提取纯化工艺、生物活性、稳定

性等一些新的研究进展,为连翘木脂素类化合物的研究提供参考。

关键词:连翘;木脂素;进展

中图分类号:R284 文献标志码: A 文章编号:1674 - 9200(2019)06 - 0028 - 07

Research Progress on Lignans of Forsythia Suspensa

SONG Jianping1, ZHANG Liwei2

(1.School of Chemistry and Engineering, Wenshan University, Wenshan Yunnan 663099, China;

  1. The Institute of Molecular Science, Shanxi University,Taiyuan 030006, China)

Abstract: Forsythia suspensa is one of the 40 commonly used Chinese herbal medicines in China. The lignans

are the main medicinal ingredients in Forsythia suspensa. They have antioxidant, hepatoprotective and hypolipidemic

activities. This paper summarizes the lignans in Forsythia sinensis in recent years. Some new research reports on

chemical composition, determination method, extraction and purification process, biological activity and stability

provide reference for the study of forsythia lignans.

Key words: Forsythia suspensa; lignans; progress

连 翘 [Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl] 为 木 总结了近年来对连翘木脂素类的化学成分、测定方

犀科连翘属植物连翘的干燥果实,为我国 40 种常用 法、提取纯化工艺、生物活性、稳定性等一些新研究,

大宗中药材之一 [1]。山西是连翘的主产区,也是天 为连翘木脂素类化合物的研究提供参考。

然连翘资源分布的中心,自古被认为是连翘的道地

产地 [2]。现代药理研究表明,连翘具有降血糖、降

  1 连翘木脂素及其化学结构

血脂、保肝、抗肥胖、抗氧化、抗衰老、抗疲劳、 木脂素作为连翘的主要活性成分,目前已从连

抗过敏、抗增殖和心脏保护等作用 [3-6]。连翘化学成 翘的不同部位(果实、花、叶、根)中分离到 50 余

分复杂,主要含有木脂素类、苯乙醇苷类、挥发油类、 个单体,这些木脂素成分主要为骈双四氢呋喃类

黄酮类、有机酸类、萜类化合物等 [7]。 (18 种)、二苄基丁内酯(10 种)、四氢呋喃(4 种)、

木脂素类是一类由苯丙素氧化聚合而成的天然 芳基萘类(4 种)、尤普麦特苯骈呋喃型(6 种)、二

产物,具有多样的结构和广泛的生物活性。它们存 苄基丁烷(1 种)等。

在于许多种的植物中,富含木脂素类化合物的植物 1.1 连翘果实

在民间有着相当长的医用历史。木脂素作为连翘中 连翘果实是药典中规定的连翘用药部位,根据

的主要药效成分,越来越受到研究者的关注,本文 采收期不同有青翘和老翘的差异。因采收时间和后

收稿日期:2019 - 07 - 10

作者简介:宋建平,男,山西繁峙人,文山学院化学与工程学院讲师,硕士,主要从事天然产物化学成分研究;张立伟,

男,山西介休人,山西大学分子科学研究所教授,博士,主要从事中药资源和天然药物研究。期加工方式的不同,青翘和老翘的化学成分有一定 物。2017 年,Ping-Chung Kuo 等 [21] 从连翘果实中分

的差异,李书渊等 [8] 比较了青翘与青翘种子及老翘 离到 rel-(7R,8´R,8S)-Forsythialan C、rel-(7R,

中连翘苷的含量,发现青翘中连翘苷含量高于老翘, 8´R,8R)-Forsythialan C、4-O-Demethylforsythenin、

且青翘中连翘苷主要来源于果壳。作为连翘的传统 forsythenin、松脂素单甲基醚等 8 种木脂素类化合物。

用药部位,连翘果实的化学成分研究比较透彻,至 1.2 连翘叶

今已从中分离到 51 种不同类型的木脂素类化合物。 有研究表明,连翘叶中连翘苷含量远高于果实,

1977 年,西部三省等 [9] 从连翘果实中得到 3 种 李丹凤等 [22] 比较了连翘花、叶、果实中连翘苷的含

木脂素类化合物:连翘脂素、松脂素、连翘苷。1997 量,发现连翘叶中连翘苷含量为果实(老翘)的 5 倍,

年,刘东雷等 [10] 从 13 kg 连翘果实中分离到(+)松 而松脂素 -β-D- 葡萄糖苷在花中含量是叶子的

脂素 -β-D- 葡萄糖苷、(+)松脂素单甲基醚 -β- 3 倍。

D- 葡萄糖苷等 3 种木脂素类化合物。1998 年,明 1984 年,Shizuka Kitagawa 等 [23] 从连翘叶中分

东升 [11] 从连翘果实中分离得到松脂素 -4-O-β-D- 离到 4 种木脂素类化合物:连翘脂素、松脂素、连

葡萄糖苷等 4 种木脂素类化合物。2003 年,刘悦 [12] 翘苷、松脂素 -β-D- 葡萄糖苷;2013 年,葛莹 [24]

从连翘果实中分到表松脂素 -4-O-β-D- 葡萄糖苷、 从 4.4 kg 连翘叶中分离到 6´´-Acetyl forsythin、表松

异落叶松脂醇等 5 种木脂素类化合物。2008 年,Min- 脂素 -4´-O-β-D- 葡萄糖苷等 4 种木脂素类化合

Jung Chang 等 [13] 从 10kg 连翘果实中分离到 8 种木脂 物,其中 6´´-Acetyl forsythin 为首次从连翘中得到。

素类化合物:8- 羟基松脂素(8-Hydroxypinoresinol)、 1.3 连翘花

7´-epi-8-Hydroxypinoresinol、落叶松脂素、异落叶 连翘每年 3 ~ 4 月开花,花期长,花色鲜黄可

松脂素、橄榄树脂素、cedrusin 等。2008 年,朴香兰 长时间保存,现代研究发现连翘花和连翘果实具有

等 [14] 从连翘果实中分离到 forsythialan A 、forsythialan B 类似的化合物,包含挥发油、黄酮、苯乙醇苷类木

等 3 种木脂素类化合物。2009 年,冯卫生等 [15] 从连 脂素类和三萜类等化学成分。

翘果实中分离到 4 种木脂素类化合物:异橄榄脂素、 2004 年,方翠芬 [25] 从 2 kg 连翘花粗粉分离到

异落叶松脂素 -4-O-β-D- 葡萄糖苷、异落叶松脂 4 种木脂素类化合物:连翘脂素、表松脂素、松脂素、

素 -9´-O-β-D- 葡萄糖苷。2009 年,王福男 [16] 从注 松脂素 -β-D- 葡萄糖苷。

射用双黄连(冻干)的连翘中分离得到(+)-1- 羟基 - 1.4 连翘根

松脂素 -4´´-O-β-D- 吡喃葡萄糖苷、(+)- 异落叶 1996 年,王中秋等 [26] 从连翘根分离得到 2 种

松脂素 -6-α-O-β-D- 吡喃葡萄糖苷、(-)- 橄榄 连翘木脂素:连翘苷和连翘脂素。

脂素 -4´-β-D- 吡喃葡萄糖苷等 7 种木脂素类化合 1.5 连翘茎

物。2011 年,石涛 [17] 从连翘果实中分到(-)- 罗汉 连翘茎是连翘的枝条,马丽莎等 [27] 研究发现连

松脂素、表松脂素、8- 羟基松脂素、5´- 甲氧基落叶 翘根中含有的化学成分较多,连翘苷、连翘脂素、

松脂素、Medioresinol、7´-epi-8-Hydroxypinoresinol、 表松脂素、表松脂素 - 4 ´- O -β- D - 葡萄糖苷

Forsythialan C、Forsythialan D 等 14 种木脂素类化合物。 等木脂素成分远高于其他部位的含量。

2014 年,LI Chang 等 [18] 从连翘果实从分离到 5 种木脂

素类化合物:forsythialanside E、8´-hydroxypinoresinol-4´

  2 连翘木脂素含量的测定方法

-O-β-D-glucoside、8´-hydroxypinoresinol、lariciresinol-4´ 木脂素类常见的含量分析方法有紫外 - 可见分

-O-β-D-glucoside、lariciresinol-4-O-β-D-glucoside。 光光度法和高效液相色谱法。木脂素类化合物的分

2014 年, 闫 新 佳 等 [19] 从 连 翘 果 实 中 分 离 到 子中存在苯环,在紫外区间有吸收带,因此可以采

forsythiayanoside A、forsythiayanoside B、8- 羟基松脂 用分光光度法测定其含量。涂秋云 [28] 以连翘苷为标

素 -4-O-β-D- 葡萄糖苷、表松脂素 -4´-O-β-D- 准,用 10% 变色酸显色后在 570 nm 处测定吸光度。

葡萄糖苷、glochidioboside、罗汉松苷、异落叶松脂醇 该方法分析速度快,设备要求低,适于总木脂素的

-9-O-β-D- 葡萄糖苷等 10 种木脂素类化合物。2014 含量测定。

年,Chang Li等[20] 从连翘果实中分离到forsythialanside C、 冷光等 [29] 采用双波长薄层扫描仪,λs= 280 nm,

forsythialanside D、icariside E4、dihydrodehydrodiconiferyl   λ

R= 400 nm,反射法锯齿扫描,背景补偿,扫描速

alcohol-4-O-β-D-glucoside 等 10 种木脂素类化合   度 20 mm/min,纸速 20 mm/min,线形校正 CH

1,线

形参数 SX=3,光路狭缝 =1.25 mm×1.25 mm,灵敏 到 90% 以上,提取率为 1.21%。王金龙等 [42] 采用聚

度 × 2,松脂素标品做标准曲线,测定连翘中的松 酰胺为吸附剂处理连翘提取物,收率为 60.2%,所

脂素含量。高首勤等 [30] 用紫外可见分光光度计 290 得分离物中连翘苷含量达到 50% 以上。于春波等 [43]

nm 测定波长,以连翘苷对照品做标准曲线,测定连 采用 D2820 大孔吸附树脂对连翘果实粗提取进行富

翘花中连翘苷的含量。耿莲等 [31] 用高效液相色谱在 集,20% 乙醇洗脱得到产品连翘苷含量为 27.2%。

277 nm,以连翘苷对照品做标准曲线,测定连翘苷 3.3 连翘脂素的纯化方法

的含量。 鲁明明等 [44] 以连翘叶和果实作原料,甲醇回流

3 连翘木脂素的提取方法   提取,提取液用 1% 盐酸乙醇溶液酸化,中和后分

离沉淀物,沉淀物硅胶柱分离,得到连翘脂素粗品,

连翘中的木脂素成分种类较多,目前研究较多 粗品经无水甲醇重结晶得到连翘脂素,含量 97%

的为其中含量较大的连翘苷和连翘脂素两种成分。 以上。

主要的提取方法包括:煎煮法、渗漉法、回流法、

浸提法、超声辅助提取法、微波辅助提取法等。

  4 生物转化

3.1 连翘苷的提取方法 从天然连翘中提取连翘苷有大量研究报道,但

钟小群等 [32] 比较了煎煮法、回流法、渗漉法 由于连翘脂素在连翘中含量较低,因此用提取分离

和半仿生法四种提取工艺对连翘果实中连翘苷的影 的方法得率较低。现代药理研究发现连翘苷可能是

响,实验发现采用煎煮法效果最优。蔡庆顺等 [33] 研 连翘脂素的前体物质,所以研究如何将连翘苷转化

究了渗漉法对连翘果实中连翘苷的提取效果,发现 为连翘脂素,对连翘资源深度开发具有重要意义 [45]

30% 乙醇对连翘苷得率最高,优于其他浓度乙醇的 樊宏宇等 [46] 采用纤维素酶水解连翘苷制备连翘

提取效果。赵咏梅等 [34] 以无水甲醇为溶剂,回流提 脂素,实验发现酶解反应的最适条件为温度 50 ℃、

取, 提取物中连翘苷含量为 1.21%。张晓虎等 [35] 以 反应介质为 pH 值 5.2 的醋酸 - 醋酸钠缓冲液,酶与

超声波辅助提取,以 70% 甲醇为溶剂时,超声提取 底物比为 1 ∶ 1,反应时间为 48 h。梅建凤等 [47] 

70 min,连翘苷含量 3.596%;以 70% 乙醇做溶剂, 用从土壤中分离到的 LB 菌株,经产酶培养后,过

超声提取 60 min,连翘苷含量 3.328%。胡英婕 [36] 滤收集菌体悬浮于 2 倍发酵液体积的磷酸盐缓冲液

以连翘叶为原料,用 75% 乙醇微波提取 2 min,得 中,加入 2 g/L 的底物连翘苷,于 30 ℃、200 r/min

到连翘苷含量为 0.52%。徐小雯 [37] 以连翘果实为原 转化 20 h,连翘脂素的转化得率可达 94.1%。

料,利用遗传算法优化条件,得出以 59% 乙醇回流

提取 3 h,连翘苷含量 0.2%。武果桃等 [38] 比较了索

  5 生物活性

氏提取法和超声提取法提取连翘苷的效率,发现索 连翘具有多种生物活性,研究较多的是抗炎、

氏提取法提取连翘苷的得率明显低于超声提取法。 抗氧化、抗菌、抗癌、抗病毒、抗过敏、神经保护

黄良永等 [39] 以连翘果实为原料,采用均匀设计法 等作用,但连翘的药理活性多集中于总提取物的研

优选连翘半仿生提取工艺,试验结果表明,连翘的 究,对单体的研究相对较少,单体成分研究主要集

SBE 优选条件是可行的,连翘苷得率可达 0.1%。 中在连翘酯苷和连翘苷两类最主要的成分上。

综合上述研究结果,实验室含量分析宜采用以 5.1 抗氧化作用

甲醇做溶剂超声提取法提取连翘苷,工业化生产中 涂秋云 [48] 考察了自制的连翘总木脂素提取物

宜采用以乙醇做溶剂回流提取法。 (木脂素含量 93.5%)对超阴离子自由基、羟自由基、

3.2 连翘苷的纯化方法 脂过氧化物自由基、过氧化氢、亚硝酸钠等各种致

孙建瑞等 [40] 以连翘叶为原料,以 53%乙醇为 衰老自由基的抑制清除作用。实验显示,连翘木脂

溶剂 74℃水浴浸提连翘叶,利用 AB-8 树脂为吸附 素提取物对清除羟基自由基有极强的作用,当浓度

剂,50% 乙醇洗脱段回收溶剂,得连翘苷粗品,甲 约为 0.6 mg/mL 时,对羟基自由基的清除效果达到

醇重结晶三次,连翘苷的纯度达到 95%以上,回收 90% 以上;对超氧阴离子自由基有一定的清除能力,

率大于 85%。李飞鹤等 [41] 以连翘叶为原料,发现 当浓度约为 2.0 mg/mL 时,对超氧阴离子自由基的

运用无水乙醇提取- 石油醚萃取- 无水乙醇重结晶 清除效果达到 90% 以上,但清除率与木脂素提取物

方法,快速简便地获得了高纯度的连翘苷,纯度达 的浓度不呈线性关系;总木脂素提取物还能够有效

清除脂过氧化物自由基,抑制猪油酸败,在高温条 构活性相关作用的研究表明活性主要来自于两个酚

件下放入 0.05% 就能将猪油中过氧化物的含量控制 环的构型。

在很低的程度,而且持续抑制时间很长;当总木脂 5.4 抗肿瘤

素提取物浓度达到 150 μg/ml,对过氧化氢的清除 周海旭 [56] 采用 MTS 法检测了松脂素 -4-O-β

率达 87.3%;对亚硝酸钠的清除效果不佳。 -D- 吡喃葡萄糖苷、松脂素对 HeLa 细胞和 HUVEC

2008 年,Min-Jung Chang 等 [13] 发现从连翘果实 细胞生长抑制作用,实验表明,松脂素 -4-O-β-D-

中分离到的 8 种木脂素类化合物:松脂素、连翘脂 吡喃葡萄糖苷对宫颈癌细胞没有作用,而松脂素可

素、8- 羟 基 松 脂 素、7´-epi-8-Hydroxypinoresinol、 以抑制宫颈癌细胞的增殖并且存在浓度- 效应关系,

落 叶 松 脂 素、 异 落 叶 松 脂 素、 橄 榄 树 脂 素、 并且其对正常上皮细胞在浓度小于 200 μg/ml 时无

cedrusin,均具有抗脂质过氧化的作用,对铜离子和 毒效果。毛威等 [57] 从连翘中分离鉴定出三个木脂素

AAPH 引发的 HDL 氧化有抑制作用。宋蔚 [49] 实验 单体化合物连翘苷、连翘脂素和表松脂素,通过比

发现,连翘脂素可以迅速清除 DPPH 和 ABTS+ 自由 色法观察比较了这三种单体成分对于人的胃癌细胞

基,其 ABTS+ 自由基清除活性高于抗坏血酸。朴 株的抑制作用强度,最后发现连翘脂素和表松脂素

香兰等 [14] 对从连翘果实中分离到的两个新的木脂素 对人的胃癌细胞株具有一定的抑制作用,但连翘苷

类单体 forsythialanA 和 forsythialanB 进行了体外抗氧 不明显。赵晨阳等 [58] 实验发现连翘脂素对人肝癌细

化研究,结果发现两者均能明显保护 SIN-1 诱导的 胞、人宫颈癌细胞、中国仓鼠肺成纤维细胞具有显

LLC-PK1 氧化损伤(P<0.01)。邱智军等 [51] 制备得 著的体外抗肿瘤活性,相对于长春新碱连翘脂素对

到纯度为 93% 连翘苷和 92% 连翘酯苷 A,连翘苷和 小鼠黑色素肉瘤细胞 B16 的抑制生长作用更强。

连翘酯苷 A 对猪油氧化作用均有一定的抑制作用, 5.5 抗高血压、降血脂

且随着剂量的增加,抑制效果越明显。其中,连翘 赵咏梅等 [59] 发现,连翘苷可以降低营养性高脂

酯苷 A 对油脂氧化的抑制作用远优于连翘苷,效果 血症小鼠的血浆总胆固醇、甘油三酯等指标,可以

与阳性对照 2,6- 二叔丁基 -4- 甲基苯酚接近,此外, 升高高密度脂蛋白水平,有效降低高脂血症动物的

VC 和柠檬酸对连翘苷和连翘酯苷 A 的抗氧化作用 动脉粥样硬化指数,显示连翘苷具有较好的降血脂

均表现出协调增效作用。齐建红 [52] 实验发现连翘苷 作用。Kitagawa S 等 [60] 发现松脂素 -4-O-β-D- 吡

对 4 种植物油脂均有较强的抗氧化活性, 其中对花 喃葡萄糖苷具有降血压的作用。

生油具有较强的抗氧化活性, 其次为葵花籽油、大 5.6 抗炎活性

豆油和菜籽油,而且,添加连翘苷抗氧化效果明显 全云云等 [61] 发现,连翘脂素能有效抑制小鼠 要优于 BHT。曲欢欢等 [50] 和张颖娟等 [53] 实验发现 耳肿胀,进一步研究发现抗炎机制可能是通过抑制连翘苷清除 DPPH 自由基的能力较弱。 TNF-α 和 IL-6 两种因子的途径实现,连翘脂素的 5.2 抗菌作用 抑制率与对照药物地塞米松基本一致,而连翘苷无

张颖娟等 [53] 实验发现连翘苷对大肠埃希菌、金 明显作用。Bingyuan Du 等 [62] 在研究连翘脂素对体

黄色葡萄球菌及铜绿假单胞菌无抑菌效果。周海旭[54] 外丝裂原活化刺激淋巴细胞的抗炎作用时发现,连

实验发现松脂素可以通过抑制铜绿假单胞杆菌和枯 翘脂素可以抑制 Con A 激活的淋巴细胞增殖,通过

草芽孢杆菌的生长,改变细胞形态,破坏细胞壁的 抑制细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 E 诱导 G0/

通透性起到抑菌作用。 G1 期阻滞。同时,连翘脂素通过阻断细胞内 Ca2+

5.3 保肝作用 超载和抑制来拮抗 Con A 诱导的 T 细胞活化。刘

宋蔚 [49] 体外实验发现,连翘脂素可通过抗氧化、 文娟等 [63] 发现连翘脂素可通过抑制 Akt 磷酸化来

清除自由基以及抑制 CCl4 代谢关键酶 CYP2E1 的活

性来减少体内对肝脏有损伤的有害自由基,达到护

肝目的。动物药代动力学实验表明,连翘脂素在小

鼠体内的血药浓度大于其对 CYP2E1 的最低抑制浓

度,且具有较好的生物利用度,可开发为口服的护

  减少炎症反应并影响葡萄糖代谢参数,这些发现表

明连翘脂素在呼吸和代谢疾病治疗中的潜在应用。

Barbara Michalak 等 [64] 发现,连翘脂素能够通过诱

导 TGF-β 释放和 IL-10 受体表面表达来刺激巨噬

细胞的抗炎功能。Do-Gyeong Lee 等 [65] 研究在脂多

肝产品。Nikaido 等 [55] 实验发现连翘中的木脂素类

及其苷具有抑制 cAMP 磷酸二酯酶活性的作用,结

  糖刺激的巨噬细胞 RAW264.7 中评价嗜酸性粒细胞

对 NO 产生的抑制活性,发现连翘脂素对 NO 产生

 

的抑制活性强,IC

50 值为 25.5。

  一步有必要做精准的目标和机制研究。

6 稳定性

参考文献:

赵咏梅等 [66] 对连翘苷稳定性试验表明,连翘苷

[1] 范圣此,张立伟 . 连翘产业现状的分析及其相关问题的

不耐高温,50℃ 以上温度会破坏连翘苷的结构,使

对策研究 [J]. 中国现代中药,2018(4):371-376.

其变性 ; 溶液的酸碱度对连翘苷稳定性影响显著,

[2] 任晓红,刘鑫 . 安泽县连翘资源产业开发利用现状与对

强酸和强碱会破坏其稳定性 ; 连翘苷的光稳定性好。

策 [J]. 山西林业,2018(5):12-13.

食品添加剂对连翘苷提取液的稳定性影响各不相同,

[3] 梅雪,周安琴,李静,等 . 连翘叶的化学成分、药

糖类对连翘苷提取液的稳定性影响不明显,2% 的柠

理 学 与 毒 理 学 研 究 概 况 [J]. 中 国 药 房,2015(22):

檬酸对连翘苷的稳定性影响较大。柠檬酸钠和柠檬

3143-3146.

酸钙对样品提取液的稳定性影响较大。

[4] 袁岸,赵梦洁,李燕,等 . 连翘的药理作用综述 [J]. 中

元新霞 [67] 对连翘脂素的稳定性研究表明:阳

药与临床,2015(5):56-59.

光、温度、酸性环境对连翘脂素的稳定性影响较小;

[5] 王恩力,姚景春,刘铮 . 连翘苷元对大鼠免疫性肝纤维

碱对类连翘脂素的稳定性影响较大; 氧化剂、还原

化的影响 [J]. 药物评价研究,2015(2):161-164.

剂、酸味剂、防腐剂都对连翘脂素有一定的破坏作用。

[6] 刘建洲,张立伟.基于人呼吸道上皮细胞炎症模型的连

7 展望   翘提取物抗炎活性实验研究 [J]. 天然产物研究与开发,

2015(7):1248-1253.

连翘木脂素作为连翘中主要药效成分之一,虽

[7] Zhaoyi Wang,Qing Xia,Xin Liu.Phytochemistry,pharmacology,

然已经从连翘果实(青翘、老翘)、叶、花、根、茎

quality control and future research of Forsythia suspensa

等各部位中分离到 50 余种单体化合物,但大多数的

(Thunb.)Vahl:Areview[J].Journal of Ethnopharmacology,

研究集中于连翘果实的研究。2017 年 12 月连翘叶

2018,210:318-339.

获批山西省地方特色食品,连翘叶的化学成分研究

[8] 李书渊,施玉旋,罗婷 . 青翘与青翘种子及老翘中连翘

应加快步伐为连翘叶食品的开发提供理论保障。连

苷的含量测定 [J]. 时珍国医国药,2016(9):1720.

翘作为一种常见的景观树种,每年春季连翘花的落

[9] SanaeiNiahibe,Mariko Chiba,Sueo Hisada.Studies on

花资源量较大,仅山西省就达 200 t 以上; 每年秋冬

the Chinese Crude Drug“Forsythiae Fructus.”I. On

季节有大量的连翘枝条修剪后被丢弃,既给环卫工

the Constituents of Forsythiae Fructus on the Market[J].

人处理垃圾造成负担又浪费资源,野生连翘每年合

RSC Advances,2017(40):24963-24969.Yakugaku

理的修枝也会产生大量的连翘枝条。因此连翘茎的

资源量也较大,应加大力度研究连翘茎的化学成分,

合理利用废弃连翘茎条使其变废为宝; 研究发现连

翘根醇提物对食管癌细胞体外增殖有很强的抑制作

用。虽然连翘根资源量不足,但药用价值显著,也

有必要对其化学成分进行深入研究,以阐明其生物

活性的物质基础。

单体化合物中连翘苷的活性研究较多,其他成

分因含量相对较少,研究不充分,下一步应加强单

体化合物的分离提取研究工作,获得稳定的生产工

艺后,制备出的单体化合物再进一步研究其生物

活性。

连翘木脂素类化合物目前大多数研究都集中在

细胞水平上,因此需要更多的体内研究和临床应用

的研究来进一步优化现代临床管理的标准。连翘脂

素的抗炎作用研究较多,但多集中于表明的抗炎作

用研究,确切的作用目标和分子机制尚不明确,下

  Zasshi.1977(10):1134-1137.

[10]刘东雷,徐绥绪,李会轻,等 . 连翘中的木脂素单糖苷 [J].

沈阳药科大学学报,1997(3):196-198.

[11]明东升 . 连翘和蜘蛛香化学成分及生物活性研究 [D]. 北

京:中国协和医科大学,1998:49-58.

[12]刘悦 . 连翘水提物的化学成分研究 [D]. 沈阳:沈阳药科

大学,2003:12-14.

[13]Min-Jung Chang,Tran Manh Hung,Byung-Sun Min,et

al.Lignans from the Fruits of Forsythia suspensa(Thunb.)

Vahl Protect High-Density Lipoprotein during Oxidative

Stress[J].Biosci.Biotechnol.Biochem.,2008(10):

2750-2755.

[14]Xiang-Lan Piao,Moon Hee Jang,Jian Cui,et al.Lignans from

the fruits of Forsythiasu spensa[J].Bioorganic and Medicinal

Chemistry Letters,2008(6):1980-1984.

[15]冯卫生,李珂珂,郑晓珂 . 连翘化学成分的研究 [J]. 中

国药学杂志,2009(7):490-492.

[16] 王福男 . 中药连翘的化学成分研究 [D]. 北京:北京协和 [34] 赵咏梅,齐建红 . 甲醇提取连翘苷的工艺优化研究 [J].

医学院,2009:35-39. 陕西农业科学,2015(2):22-24.

[17] 石涛 . 中药连翘氯仿萃取物的活性物质研究 [D]. 厦门: [35] 张晓虎,孔令淼 . 洛南连翘果实连翘苷和连翘酯苷提取

厦门大学,2011:67-108. 方法研究 [J]. 陕西农业科学,2016(2):10-15.

[18]LI Chang,DAI Yi,DUAN Ying-Hui,et al.A new lignin [36] 胡英婕 . 微波法提取连翘苷的工艺研究 [J]. 广州化学,

glycoside from Forsythia suspensa[J].Chinese Journal of 2016(5):7-12.

Natural Medicines,2014(9):697-699. [37] 徐小雯,黄家卫 . 遗传算法优化连翘中连翘苷及连翘酯

[19]Yan Xin-Jia,Peng Ying,Liu Zhi-Xiang,et al.Three new 苷 A 的提取工艺 [J]. 浙江中医药大学学报,2016(5):

lignin glycosides from the fruits of Forsythia suspense[J]. 194-404.

Journal of Asian natural produrcts research,2014(6): [38] 武果桃,牛国庆,刘红霞,等 . 两种提取方法对连翘

602-610. 中连翘苷含量的影响 [J]. 中兽医医药杂志,2009(6):

[20]Chang Li,Yi Dai,Shu-Xiang Zhang,et al.Quinoid 48-50.

glycosides from Forsythia suspensa[J].Phytochemistry, [39] 黄良永,孟斐,杨光义,等 . 均匀设计法优选连翘半仿

2014,104:105-113. 生提取工艺 [J]. 中国药师,2007(10):1633-1636.

[21]Ping-Chung Kuo,Hsin-Yi Hung,Chi-Wei Nian,et [40] 孙建瑞,王大红,邱智军,等 . 连翘叶中连翘酯苷 A、

al.Chemical Constituents and Anti-inflammatory Principles 芦丁和连翘苷提取纯化工艺优化 [J]. 食品科学,2017

from the Fruits of Forsythia suspensa[J].Journal of Natural (14):200-205.

Products,2017:1055-1064. [41] 李飞鹤,杜杰,陈廷贵,等 . 连翘苷快速提取纯化工艺

[22] 李丹凤,李石飞,张立伟 . 连翘不同部位活性成分含量 研究 [J]. 食品工程,2014(2):32-35.

分析 [J]. 山西医科大学学报,2015(11):1097-1100. [42] 王金龙,赵海英 .HPLC 法测定连翘提取物中连翘苷含

[23]Shizuka Kitagawa,Sueo Hisada,Sanaei Nishibe.Phenolic 量 [J]. 黑龙江医药,2004(5):327-328.

compounds from Forsythia leaves[J].Phytochemistry,1984 [43] 于春波,秦绪江 . 大孔吸附树脂法富集连翘中连翘甙的

(8):1635-1636. 研究 [J]. 黑龙江医药,2004(2):104-105,107.

[24] 葛莹 . 连翘叶化学成分及药理活性研究 [D]. 石家庄:河 [44] 鲁明明,王硕,柳杨,等 . 一种连翘脂素的制备方法

北医科大学,2013:17-20.

[25] 方翠芬 . 连翘花化学成分的研究 [D]. 西安:西安交通大

学,2004:19-20.

[26] 王中秋,王军宪,李教社,等 . 连轺化学成分研究 [J].

西北药学杂志,1996(1):14-16.

[27] 马丽莎,贾金萍,张元波,等 . 连翘不同部位生物活性

比较研究 [J]. 化学研究与应用,2018(2):177-182.

[28] 涂秋云 . 连翘木脂素的分离制备工艺及其药效研究 [D].

长沙:中南大学,2008:25-26.

[29] 冷光,王海鸥,明东升 . 连翘中松脂素的分离鉴定和含

量测定 [J]. 山西医科大学学报,2003(3):227-228.

[30] 高首勤,雒慧娟,陈芳 . 连翘花中连翘苷的超声提取工

艺 [J]. 中国现代中药,2018(1):79-82.

[31] 耿莲,段吉平,孔亚萍,等 . 连翘苷含量测定方法优化

研究 [J]. 中国药品标准,2018(3):204-206.

[32] 钟小群,李先何,余华,等 . 不同提取工艺对连翘药材

中连翘苷含量的影响 [J]. 江西中医学院学报,2013(2):

52-53.

[33] 蔡庆顺,余华 . 不同工艺连翘提取物连翘苷含量分析 [J].

江西中医药,2010(5):56-57.

  CN105367581A[P].2014-08-07.

[45] 刘西哲,生宁,霍好利,等 . 大鼠肠内菌转化连翘苷的

代谢产物 [J]. 中国医药工业杂志,2012(6):455-458.

[46] 樊宏宇,富力 . 纤维素酶水解连翘苷制备连翘脂素的研

究 [J]. 吉林中医药,2014(4):403-405.

[47] 梅建凤,董志红,易喻,等 . 微生物转化连翘苷制备连

翘脂素的研究 [J]. 工业微生物,2016(6):7-12.

[48] 涂秋云 . 连翘木脂素的分离制备工艺及其药效研究 [D].

长沙:中南大学,2008:25-28.

[49] 宋蔚 . 桂花源连翘脂素的护肝作用及其机制研究 [D]. 武

汉:华中科技大学,2015:36-37.

[50] 曲欢欢,李白雪,燕菲,孙文基 . 用清除有机自由基

DPPH 法评价连翘不同部位抗氧化作用 [J]. 中国中医药

信息杂志,2008(S1):32-34.

[51] 邱智军,原江锋,张国庆,刘胜男 . 连翘叶中连翘苷

和连翘酯苷 A 对食用油脂的抗氧化活性 [J]. 食品科学,

2015(17):39-42.

[52] 齐建红 . 连翘苷对几种食用植物油脂的抗氧化作用研究

[J]. 食品科技,2013(4):274-276.

[53] 张颖娟,韩燕霞,梁利鹏,等 . 青翘正丁醇部位连翘苷、

连翘酯苷 A 的制备及抑菌、抗氧化活性 [J]. 中国实验方 [62]Bingyuan Du,Li Zhang,Ying Sun,et al.Phillygenin

剂学杂志,2014(21):192-196. exhibits anti-inflammatory activity through modulating

[54]周海旭 . 樟树叶中木脂素提取分离及其生物活性研究 [D]. multiple cellular behaviors of mouse lymphocytes[J].

长沙:中南林业科技大学,2017:78-89. Immunopharmacology and immunotoxicology,2019 (12):

[55]Nikaido T,Sankawa S.Inhibitiors of cyclic AMP 1-10.

phosphodiesterase by lignans[J].Chem.Pharm.Bull,1981 [63]Wenjuan Liu,Guangcui Chu,Nianwei Chang,et al.Phillygenin

(12):3586-3592. attenuates inflammatory responses and influences glucose

[56]周海旭 . 樟树叶中木脂素提取分离及其生物活性研究 [D]. metabolic parameters by inhibiting Akt activity[J].

长沙:中南林业科技大学,2017:58-90. RSCADVANCES,2017,7:40418-40426.

[57] 毛威 . 连翘化学成分及其抗肿瘤活性的研究 [D]. 武汉: [64]Barbara Michalak,Agnieszka Filipek,Piotr Chomicki,et

湖北中医学院,2009:28-36. al.Lignans From Forsythia x Intermedia Leaves and Flowers

[58] 晨阳,邱嵘,郑荣梁 . 呋喃骈呋喃木脂素的体外抗肿 Attenuate the Pro-inflammatory Function of Leukocytes

瘤活性 [J]. 兰州大学学报(自然科学版),2000(4): and Their Interaction With Endothelial Cells[J].Frontiers in

66-68. Pharmacology,2018(401):1-17.

[59] 赵咏梅,李发荣,杨建雄,等 . 连翘苷降血脂及抗氧化 [65]Do-Gyeong Lee,Sang-Min Lee,Myun-Ho Bang,et

作用的实验研究 [J]. 天然产物研究与开发,2005(2): al.Lignans from the flowers of Osmanthus fragrans var.

157-159. aurantiacus and their inhibition effecton NO production[J].

[60]Kitagawa,S.,Nishibe,S.,Baba,H.,Studies on the Chinese Archives of Pharmacal Research,2011(12):2029-2035.

crude drug”Forsythiae fructus”. Ⅷ .On isolation of [66] 赵咏梅,王雷 . 连翘苷的提取及其稳定性研究 [J]. 陕西

phenylpropanoid glycosides from fruits of Forsythia koreana 农业科学,2016(5):21-23.

and their antibacterial activity[J]. YakugakuZasshi,1987(4): [67] 元新霞 . 桂花花期及采后储藏过程中连翘脂素含量变化

274-278. 规律研究 [D]. 武汉:华中科技大学,2013:89-95.

[61] 全云云,袁岸,龚小红,等 . 连翘抗炎药效物质基础筛

选研究 [J]. 天然产物研究与开发,2017(3):435-438, (责任编辑 张 铁)